抗菌剤(抗生物質)マクロライドの作用機序

マクロライドは抗菌剤(抗生物質)です。

マクロライドの基本情報

  • 化学構造12-16員環のラクトン環マクロライド環)を持つ
  • 代表的な薬剤エリスロマイシンクラリスロマイシン、アジスロマイシン(ジスロマック)、ロキシスロマイシンなど

作用機序 マクロライドは細菌の70Sリボゾームの50Sサブユニットに結合して作用します:

  1. 結合部位:50Sリボゾームの23S rRNAに結合
  2. 作用ペプチド鎖の伸長を阻害
  3. 結果細菌のタンパク質合成を阻害静菌的効果

詳細メカニズム

  • リボゾームの出口トンネル付近に結合
  • 新しく合成されたペプチド鎖の伸長を物理的に阻害
  • tRNAの移動も一部阻害

抗菌スペクトラム

  • グラム陽性球菌:黄色ブドウ球菌、連鎖球菌(主要)
  • 非定型病原体:マイコプラズマ、レジオネラ、クラミジア
  • 一部のグラム陰性菌:百日咳菌、カンピロバクターなど

特徴

  • 組織移行性が良好
  • 経口投与可能
  • 比較的副作用が少ない
  • 耐性菌の問題(特にマクロライド耐性肺炎球菌)

リボゾームをターゲットにする抗生物質は他にもありますが、マクロライドは50Sサブユニットの特定部位に作用するのが特徴です。

(Claude.ai)