レンバチニブ（Lenvatinib）とは

レンバチニブの標的

レンバチニブ（Lenvatinib）は、VEGFR2キナーゼ、VEGFR3キナーゼを阻害するマルチキナーゼ阻害薬（ウィキペディア）。

lenvatinib: an inhibitor of VEGF receptors 1–3, FGF receptors 1–4, PDGF receptor α, RET, and KIT (Kudo et al., 2018 Lancet).

Lenvatinib, an oral inhibitor of vascular endothelial growth factor receptors 1, 2, and 3, fibroblast growth factor receptors 1 through 4, platelet-derived growth factor receptor α, RET, and KIT (Schlumberger et al., 2015 NEJM)

 

レンバチニブの臨床試験

  • 第I相臨床試験　2006年
  • 第II相臨床試験 肝細胞癌、甲状腺髄様癌
  • 第III相国際共同臨床試験（SELECT試験） 放射性ヨウ素治療抵抗性の分化型甲状腺癌。

（参考：ウィキペディア）

SELECT試験

Lenvatinib: New Kid on the Block 2015/05/08 OncLiveTV

(00:48-)  I remember one of the first patients that I treated with this trial was a gentleman that came in with very large tumors in his neck we enrolled him in the clinical trial and he started taking the medication he called us about a week later and said Dr. Taylor you’re not gonna believe this but I feel like the tumors are already getting substantially smaller and they’re softer.

レンバチニブの臨床試験に関する論文

  1. Lenvatinib for the treatment of unresectable hepatocellular carcinoma: evidence to date. J Hepatocell Carcinoma. 2019; 6: 31–39. PMC6362912 the Phase III REFLECT trial showed that another multikinase inhibitor, namely, lenvatinib, was non-inferior to sorafenib in terms of overall survival (OS).
  2. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellular carcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. THE LANCET VOLUME 391, ISSUE 10126, P1163-1173, MARCH 24, 2018 (HTML)
  3. Lenvatinib versus Placebo in Radioiodine-Refractory Thyroid Cancer February 12, 2015 N Engl J Med 2015; 372:621-630 (HTML フルテキスト閲覧可能) Phase 3, randomized, double-blind, multicenter study involving patients with progressive thyroid cancer that was refractory to iodine-131. Funded by Eisai; SELECT ClinicalTrials.gov number, NCT01321554. opens in new tab.

 

レンバチニブとエーザイの業績

レンビマ（一般名レンバチニブ）の売り上げは、2016年3月期：115億円（承認の翌年度）、2017年3月期：215億円、2018年3月期：322億円、2018年3月にメルクと戦略提携し、それ以降さらに飛躍的に売り上げが伸びたそうです（参考記事：エーザイ、抗がん剤で業績好調なのに株式市場は冷淡　2019年5月14日　日経バイオテク）。

  • エーザイと米メルク がん領域で全世界提携 レンビマとキイトルーダの併用療法開発など レンビマのブロックバスター化目指す　（2018/03/09 03:50　ミクスOnline）